Под частотой
побочных реакций понимается: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100,
<1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000;
очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и
стоп), ощущение сердцебиения, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица;
нечасто — чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая
гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление течения хронической
сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая
брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль
в грудной клетке.
Со стороны
центральной нервной системы: часто — повышенная утомляемость,
головокружение, головная боль, сонливость, мигрень; нечасто — общее
недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии,
парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность
настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко —
судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Со стороны
органов чувств:
нечасто — звон в ушах, нарушения зрения, боль в глазах, диплопия,
ксерофтальмия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, извращение вкуса; очень
редко — паросмия.
Со стороны
пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — рвота,
запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки
полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко
— гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая),
повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны
мочевыделительной системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное
мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны
дыхательной системы:
нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Со стороны
опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц,
миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны
кожных покровов:
нечасто — алопеция; редко — дерматит; очень редко — нарушение пигментации кожи,
ксеродермия.
Со стороны
органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура,
лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны
обмена веществ:
очень редко – гипергликемия.
Аллергические
реакции: нечасто
— кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформная
эритема, крапивница.
Прочие: нечасто —
гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, озноб; очень редко — холодный
пот.
Внешний вид товара может отличаться
Амлорус таблетки 10 мг 30 шт.
🏥 Купить Амлорус таблетки 10 мг 30 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Амлорус таблетки 10 мг 30 шт. по цене 106₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
- Форма выпуска:таблетки
- Дозировка:10 мг
Перейти к формам выпуска
-
Производитель
-
Срок годности
01.07.2025
-
Код товара
ВФ-00008943
-
Категория
Перейти к описанию
все формы выпуска Амлорус,
2 шт.
🏥 Купить Амлорус таблетки 10 мг 30 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Амлорус таблетки 10 мг 30 шт. по цене 106₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
Амлодипин-АКОС (Amlodipine-AKOS)
💊 Состав препарата Амлодипин-АКОС
✅ Применение препарата Амлодипин-АКОС
Описание активных компонентов препарата
Амлодипин-АКОС
(Amlodipine-AKOS)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Амлодипин-АКОС |
Таб. 2.5 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-(001183)-(РГ-RU) |
|
Таб. 5 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-(001183)-(РГ-RU) |
||
Таб. 10 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-(001183)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амлодипин-АКОС
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской, допускается наличие «мраморности».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 45.83 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45.7 мг, кросповидон — 1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, тальк — 2.5 мг, кальция стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской, допускается наличие «мраморности».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 63.17 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 62.9 мг, кросповидон — 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.7 мг, тальк — 3.5 мг, кальция стеарат — 1.4 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской, допускается наличие «мраморности».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 87.8 мг, кросповидон — 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг, тальк — 5 мг, кальция стеарат — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при «первом прохождении» через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Амлодипин-АКОС
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Противопоказания к применению
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амловас®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Амлодак
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Амлодипин
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Амлодипин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Амлодипин
(РОЗФАРМ, Россия)
Амлодипин
(МЕДИСОРБ, Россия)
Амлодипин
(REPLEKPHARM, Македония)
Амлодипин
(ФАРМАКОР ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Международное непатентованное название? Амлодипин |
Действующее вещество: амлодипина безилат — 6,93мг (в пересчете на амлодипин — 5,00мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, кальция стеарат. |
Блокаторы медленных кальциевых каналов |
ПроизводителиСинтез ОАО(Россия) |
Показания к применению Амлорус таблетки 5мгАртериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).Стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами). |
Способ применения и дозировка Амлорус таблетки 5мгВнутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100мл).Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10мг 1 раз в сутки.При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5мг в сутки. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) — 5-10мг в сутки, однократно. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.У пациентов с печеночной недостаточностью, пожилых пациентов — может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2,5мг. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования. |
Противопоказания Амлорус таблетки 5мгПовышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);шок, включая кардиогенный шок;тяжелый аортальный, митральный стеноз;гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка;возраст до 18 лет;непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями: расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода к миокарду у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС).Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца: у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.Применение у пациентов с сердечной недостаточностью: амлодипин не повышает риск смертности или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность развития отёка легких.Препарат не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.Время наступления эффекта препарата — 2-4ч, длительность эффекта — 24ч. При длительной терапии максимальное снижение артериального давления наступает через 6-12ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется в течение 48ч после приема последней дозы. Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.Фармакокинетика: абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%.Биодоступность составляет 60-90%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12ч после приема.Объем распределения равен примерно 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.Равновесная концентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного» прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45ч — что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116мл/с/кг (7мл/мин/кг, 0,42л/ч/кг).У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 увеличивается до 65ч) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и у молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60ч.Т1/2 из плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается до 60ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, с желчью и через кишечник — 20-25% в виде метаболитов. |
Побочное действие Амлорус таблетки 5мгЧастота нежелательных реакций, которые наблюдались или во время проведения клинических исследований оригинального препарата, или/и были получены из спонтанных сообщений в пострегистрационном периоде, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, но менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100); редко (более 1/10000, но менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия. Нарушения психики: нечасто — лабильность настроения, нервозность, депрессия, тревога; очень редко — амнезия, апатия, ажитация.Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — недомогание, астения, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, необычные сновидения; редко — судороги; очень редко — атаксия, мигрень.Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп); редко — развитие или усугубление течения ХСН; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке.Нарушения со стороны сосудов: часто — ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, нечасто — чрезмерное снижение АД, носовое кровотечение, обморок; очень редко — ортостатическая гипотензия, васкулит.Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — «звон» в ушах. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, реакции фоточувствительности, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — боль в брюшной полости, тошнота; нечасто — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, боль неуточненной локализации; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — алопеция, увеличение/снижение массы тела, извращение вкуса, озноб, повышенное потоотделение, повышенная утомляемость; очень редко — паросмия, «холодный» пот. |
ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения нижним конечностям с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления, если нет противопоказаний, необходимо применение сосудосуживающих препаратов. Для устранения блокады кальциевых каналов используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ неэффективен. |
Взаимодействие Амлорус таблетки 5мгФармакодинамические взаимодействия.Другие гипотензивные и антиангинальные препараты: амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять в сочетании с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами.Этанол, барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии: возможно усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина и увеличение риска ортостатической гипотензии.Другие препараты, способные снижать артериальное давление: можно ожидать, что некоторые препараты (например, баклофен и амифостин), благодаря своим фармакологическим свойствам, будут усиливать антигипертензивное действие амлодипина. Необходим контроль АД и функции почек, а также коррекция дозы амлодипина в случае необходимости.Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды), тетракозактид Снижение антигипертензивного действия амлодипина (из-за задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).Препараты кальция: препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.Дантролен (при внутривенном введении): в экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена (внутривенно) наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечнососудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК (в т.ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной гипертермией. Фармакокинетические взаимодействия.Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина.Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180мг и амлодипина в дозе 5мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Клиническое значение этих эффектов неясно.Ритонавир (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.Не исключено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (особенно у пожилых пациентов).Кларитромицин: кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с индукторами изофермента CYP3A4 (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифампицин, препараты Зверобоя продырявленного), тщательно контролировать АД при их одновременном применении (возможно ослабление антигипертензивного действия амлодипина).Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240мг грейпфрутового сока и 10мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента цитохрома Р450 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление его антигипертензивного действия.Алюминий- или магнийсодержащие антациды: при однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.Силденафил: однократный прием 100мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.Циметидин: циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.Влияние амлодипина на фармакокинетику других лекарственных средств.Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10мг и симвастатина в дозе 80мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20мг.Аторвастатин: повторное совместное применение амлодипина в дозе 10мг и аторвастатина в дозе 80мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетических показателей AUC (увеличение в среднем на 18 %) Cmax и TCmax аторвастатина.Циклоспорин: исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Такролимус: при одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности этого препарата при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млеко питающих): ингибиторы mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) являются субстратами CYP3A4. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором CYP3A4, при совместном применении может увеличиться экспозиция ингибиторов mTOR.Этанол: амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10мг не влияет на фармакокинетику этанола.Препараты лития: при совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).Дигоксин: амлодипин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс у здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови.Варфарин: амлодипин не оказывает существенное влияние на действие варфарина (протромбиновое время). В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание варфарина с белками плазмы крови.Фенитоин: в исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови фенитоина.Прочие взаимодействия: амлодипин может безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.В отличие от других БМКК, не было обнаружено клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с индометацином. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание индометацина с белками плазмы крови.Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарона и хинидина). |
Особые указанияС осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), при одновременном приеме ингибиторов и индукторов изофермента CYP3A4. Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина пациентам с синдромом слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), артериальной гипотензией.Применение при беременности и в период грудного вскармливания: безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов — производные дигидропиридина — экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При применении БМКК у некоторых пациентов наблюдались биохимические изменения в головке сперматозоидов. В одном доклиническом исследовании на крысах были обнаружены негативные эффекты на фертильность у самцов крыс.Сердечно-сосудистые заболевания: эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.При остром инфаркте миокарда применение амлодипина возможно только после стабилизации показателей гемодинамики.В редких случаях у пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии после начала применения БМКК или после увеличения их дозировки.Хотя в целом БМКК следует с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, амлодипин в кратко- и долгосрочных клинических исследованиях не увеличивал смертность или частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ХСН. На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III и IV функционального класса по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков прогрессирования сердечной недостаточности.Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, амлодипин следует с осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозов или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение препарата не рекомендуется.Синдром «отмены»: несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Амлодипин не предотвращает развитие синдрома «отмены» при резком прекращении приема бета-адреноблокаторов.Периферические отеки: незначительно или умеренно выраженные периферические отеки были наиболее частым нежелательным явлением амлодипина в клинических исследованиях. Частота возникновения периферических отеков возрастает с увеличением дозы (при применении амлодипина в дозе 2,5мг, 5мг и 10мг в сутки отеки возникали соответственно у 1,8%, 3% и 10,8% пациентов). Следует тщательно дифференцировать периферические отеки, связанные с применением амлодипина, от симптомов прогрессирования левожелудочковой сердечной недостаточности.Нарушение функции печени: контролируемые исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. У небольшого количества пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью отмечено увеличение Т1/2 амлодипина. Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости применения амлодипина должны находиться под наблюдением врача. В некоторых случаях (например, при умеренной печеночной недостаточности) рекомендуется применение более низкой начальной дозы амлодипина (2,5мг в сутки).Пожилой возраст: у пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. В клинических исследованиях частота нежелательных явлений у пациентов в возрасте старше 65 лет была примерно на 6% выше, чем у более молодых пациентов. Изменение доз амлодипина не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.Прочее: в период терапии амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты.Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
Условия храненияХранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. |